ماده دسلوراتادین پودری سفید تا کرم رنگ است که کمی در آب محلول است، اما در اتانول و پروپیلن گلیکول بسیار محلول است. فرمول تجربی آن C19H19ClN2 می باشد که در اشکال داروئی قرص و شربت مورد استفاده بیماران قرار می گیرد.

شکل 1)ساختار شیمیایی داروی دسلوراتادین

مکانیزم عملکرد و اثر بخشی: دسلوراتادین یک آنتاگونیست هیستامین سه حلقه‌ای طولانی اثر با فعالیت آنتاگونیستی انتخابی گیرنده هیستامین H1 است. داده‌های اتصال به گیرنده نشان می‌دهد که در غلظت 2-3 نانوگرم در میلی‌لیتر (7 نانومولار)، دسلوراتادین تعامل قابل توجهی با گیرنده H1 هیستامین انسانی نشان می‌دهد که دسلوراتادین آزادسازی هیستامین از ماست سل‌های انسانی(نوعی گلبول سفید شبیه به بازوفیل ها) را در شرایط آزمایشگاهی مهار می کند. نتایج یک مطالعه توزیع بافتی نشاندار شده با رادیولیگاند در موش‌ها و یک مطالعه اتصال به گیرنده H1 رادیولیگاند در خوکچه هندی نشان دهنده این است که دسلوراتادین به راحتی از سد خونی مغزی عبور نمی‌کند. پیرو مطالعات بالینی انجام شده ،پس از تجویز خوراکی یک قرص 5 میلی‌گرمی دسلوراتادین، یک بار در روز به مدت 10 روز به داوطلبان سالم، میانگین زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی (Tmax) تقریباً 3 ساعت پس از مصرف دوز رخ داد و میانگین غلظت پلاسمایی اوج حالت پایدار (Cmax) و AUC به ترتیب 4 نانوگرم در میلی‌لیتر و 56.9 نانوگرم در ساعت در میلی‌لیتر مشاهده شد. نه غذا و نه آب گریپ فروت هیچ تاثیری بر فراهمی زیستی (Cmax و AUC) دسلوراتادین نداشتند و این ویژگی یک وجه تمایز درخشان در رابطه با این دارو می باشد، همچنین نتایج این مطالعات نشان می دهد که دسلوراتادین تقریباً 82 تا 87 درصد درصد به پروتئین‌های پلاسما حتی در حالت هایی که بیماران دچار اختلالات کلیوی هستند، متصل می‌شود. نیمه عمر و حذف دسلوراتادین از پلاسمای خون: همچنین پیرو بررسی های کلینیکی انجام شده میانگین نیمه عمر حذف پلاسمایی دسلوراتادین تقریباً 27 ساعت می باشد. مقادیر Cmax و AUC پس از دوزهای خوراکی تکی بین 5 تا 20 میلی‌گرم به صورت متناسب با دوز افزایش یافت. میزان تجمع پس از 14 روز مصرف با نیمه عمر و فراوانی دوز سازگار می باشد.

REF:USPDI 2007, Vol I, Page 333-339 & 343-344